一级分类： 神经系统药物

二级分类： 抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物

三级分类： 其他

药物别名： 奎硫平、恩瑞康、启维、达力新、富马酸奎硫平、奎的平、Sexoquel

药物剂型：

药理作用： 本品属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D₂、组胺和H₁-和α₁-，α₂-受体均有亲和力。

药动学： 本品口服后易于吸收，广泛分布于全身。蛋白结合率为83%。在肝内主要通过P₄₅₀CYP3A4介导的磺化氧化作用进行广泛代谢，也通过氧化进行代谢。主要以失活代谢物被排出，约有75%用量出现在尿中，见于粪便中者占20%。消除t_l/2约为6～7h。

适应证： 治疗精神分裂症。

禁忌证： 对本品过敏者禁用。

注意事项： 1.慎用于有心血管疾病、脑血管疾病或其他有低血压倾向的患者，有抽搐病史的患者。2.与其他抗精神病药一样，用于老年人也应慎重，尤其在开始用药时，老年人的起始剂量应为25mg，一日增加剂量，幅度为25～50mg，直到有效剂量。有效剂量可能较一般人低。儿童和青少年：尚未进行评价。动物实验表明对胎儿有影响，孕妇应慎用。本药是否会经乳汁排出尚不清楚，服用本药的妇女不应哺乳。3.药物过量所致症状及处理：在临床实验中，对于此药过量的经验不多，有人曾服用超过10g的量，未致死，而且患者完全恢复，无后遗症。一般情况下，所报道的症状和体征是该药已知药理作用的增强，即困倦和镇静，心悸和低血压。奎硫平无特异的解毒剂，遇到严重中毒的患者，应考虑多种药物介入的可能性，并建议采取积极的监护措施，包括开辟良好的气道，保证适当的氧气供应和呼吸，并且监测和维持心血管系统功能。应采取严密的医疗监护和监测，直到患者恢复。4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：口服奎硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的患者中下降约25%，奎硫平在肝肾中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者，有肾脏或肝脏损害的患者，开始剂量每天应为25mg，随后一日增加剂量，幅度为25～50mg，直到有效剂量。

不良反应： 1.参见氯丙嗪。2.最常见者为嗜睡。3.有低发生率的锥体外系反应。4.催乳激素浓度的上升可能低于氯丙嗪。5.其他包括无力、焦虑、肌痛、鼻炎、厌食、胆固醇和三酰甘油浓度上升，甲状腺激素浓度下降。6.长期使用本品的患者出现无症状的晶体改变。动物(狗)试验证实，长期给药已有白内障出现。

用法用量： 1.第1天开始口服25mg，每天2次，第2天50mg，每天2次，第3天100mg，每天2次，第4天150mg，每天2次。然后根据效应调整用量，一般剂量范围为每天300～450mg，2次分服。而有些患者每天口服150mg已达疗效满意程度，但也有人必须采用最大剂量每天750mg。2.年老者、肝肾功能不全者应减量，开始每天25mg，根据效应逐渐加量25～50mg。

药物相应作用： 1.参见氯丙嗪。2.硫利达嗪可增加本品的消除。3.CYP3A4的诱导剂或抑制剂都能改变本品的代谢，使血药浓度升高或下降。

专家点评： 本品是一种不典型抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。主要用于精神分裂症。口服吸收良好、代谢完全，其有效剂量可能较一般人低，使用安全性与其他抗精神病药一样，用于老年人应特别慎重。